الجديد عنوان و هواتف سفارة السعودية فى جمهورية السودان ومعلومات شاملة عنها - اوليفيا اولافلي - إيزيل قصة المسلسل - نقاط لو كوربوزييه الخمسة في العمارة النقاط - تجربة كافنديش التجربة - [بحث جاهز للطباعة] بحث علمي جاهز ومفصل عن السمنة - - هافا ناجيلا نص الأغنية مع ترجمة عربية - الحمدة النسب والعشائر - نموذج قرار الشركاء بتصفية شركه بالسعودية - تقني الأشعة طبيعة العمل - هاتف مركز النسيم الشرقي الصحي بالرياض و معلومات عنه بالسعودية - يوسف شويري - أستروجليد جل مزلق لاطالة العملية الجنسية Astroglide Gel - باركر للأقلام تاريخ الشركة - هاتف وعنوان مستشفى عبيد التخصصي - الملز, مدينة الرياض - عاقر قرحا أسماء أخرى - أحمد الحواجري سيرته - زانثوفيل - اندكسعد نسبه - وصفة هائلةمن الطب البديل لعلاج مشاكل الدوره الشهرية و الحيض بالاعشاب - [بحث جاهز للطباعة] أهم بحث شامل حول الرضاعة الطبيعية - - مشروع تخرج لطلبة كلية التربية قسم اللغة الإنجليزية جاهز للطباعة - طريقة عمل طبخة الفاصوليا البيضاء من مطبخ منال العالم - ستربتوكين لعلاج الإسهال المزمن والتهاب الجهاز الهضمي Streptoquin - كلفنة كهربائية استخدامات الجلفنة - ألبوتيل تحاميل مهبلية مطهر لعلاج الالتهابات المهبلية Albothyl Suppositories - هواتف شركة العيوني للإستثمار و المقاولات ومعلومات عنها بالسعودية - أسفل الباطن - غشاء شبه منفذ أمثلة - خدمة استخراج الشهادات الصحية بالمملكة العربية السعودية - هاتف وعنوان مجمع عيادات د/ جميل خطاب - الهفوف, الاحساء - أرقام وهواتف مستشفى زايد العسكري بالإمارات - مديح نبوي خصائص المديح النبوي - برمجة الأعداد الصحيحة الشكل القياسي والمتعارف عليه للبرمجة الخطية الصحيحة - لغز القبعات البيضاء والسوداء الحل - هاتف مستشفى سيف بن غباش بالإمارات والعنوان - بشار بن برد أصله ونسبه ديوان بشار بن برد، جمع وتحقيق وشرح محمد الطاهر بن عاشور ( الجزء الأول صفحة ظ¨ -ظ،ظ¢). - وصفة هائلة من الطب البديل لعلاج النتؤات او الثؤلول او الثلول بالاعشاب - هاتف وعنوان مكتب القحطاني للإستقدام - جيزان, جازان - هواتف مكتب الضمان الاجتماعى بصبيا ومعلومات عنها بالسعودية - الفياغرا العالمية حضرها في البيت و ارفع عدد مرات الجماع في اليوم و كفائتك الجنسية و تخلص من شبح القذف المبكر - عبد الكريم بن ثابت مصادر الدراسة - هاتف وعنوان مطعم الطازج - المبرز, الاحساء - محمد بن حاضر حياته - اختبار بيوريت كاشف بيوريت - [بحث جاهز للطباعة] بحث علمي جاهز عن الفيزياء - - طريقة عمل وصفة الكريم بافارواز بالفانيليا الشهية - داني كولينس (فيلم) البطولة - حاير طاير (مسلسل) طاقم العمل - خلطة مجربة لعلاج تاخر الحمل وهرمون الحليب وتكيس المبايض - الورديان أصل التسمية بالورديان - قاعدة سمبسون استنتاج القاعدة - عزلة القراقرة (ذمار) مراجع وروابط خارجية - هواتف الخطوط الجوية العربية السعودية في جمهورية السودان - ما هي طرق التدريس الحديثة - هواتف مكتب الضمان الاجتماعى النسوي بالرياض ومعلومات عنها بالسعودية - الميثاق الاخلاقي للأخصائي النفسي ومعايير الممارسة المهنية أخلاقيات علم النفس - لهجة جنوبية لهجة منطقة عسير - تقييم الأقران مزايا التقييم الذاتي وتقييم الأقران - هاتف مركز الرقيقـة الصحى بالاحساء و معلومات عنه بالسعودية - هارديز لمحة عن الشركة - هاتف وعنوان شركة سمير كوداك - السلامه, جدة - رغم الاحزان (مسلسل) تمثيل - هاتف وعنوان الدكتور رضا علي مومني إستشاري أمراض العيون - مكه الخريق, مكة المكرمة - بويراز كارايل (مسلسل) قصة المسلسل - [مواضيع صحية] مستوصفات جدة لفحص العمالة , مستوصف فحص العمالة الوافدة بجدة - طب بديل وطب عام - سليلة بطانة الرحم العلامات والأعراض - هاتف وعنوان مستوصف العطفين الجديد - الفيصليه, نجران - ميزانية و تكاليف ودراسة جدوى مشروع تربية الحمام - اتصال ذو اتجاهين الاتصالات ذات الاتجاهين في العلاقات العامة - جامعة الرباط الوطني (السودان) الكليات - أرقام الهاتف في تونس ترقيم الهاتف القار - طريقة اعداد كبسة سمك هندية بلمسة سعودية - بالصور بالذ طعم خطوة بخطوة - صراع العروش (الموسم الثالث) ملخص الأحداث - أحمد (شاي) قصة شاي أحمد http //www.ahmadtea.com/our-story/ - [بحث جاهز للطباعة] طرائق التدريس - - تقويم تايلندي - طريقة عمل صينية البطاطس بالدجاج بالفرن من حلقات برنامج منال العالم - هاتف و معلومات عن مطعم النابلسي بالمدينة المنورة - وصفة لعلاج سلس البراز بالاعشاب الطبيعية - النجف أصل التسمية - هاتف وعنوان مستشفى السلامة - الخبر, مدينة الخبر - [بحث جاهز للطباعة] منهج علمي - - ارقام تلفونات مخافر الكويت والمراكز الامنية - طريقة عمل سندويش تويستر بيتي الذ من كنتاكي لا تفوتك - ديسبريلون أقراص لعلاج الحمى الروماتيزمية والالتهابات Disprelone Tablets - عبد الرحمن الهاشمي - الحكاية المثلية بنية الحكاية المثلية - هاتف وعنوان ثلاجة الحسن للمواد الغذائية - المجمعه, محافظات الرياض - عثمان بن عبد الرحمن الحسون - طريقة عمل انواع القهوة المختلفة ملف ياجمل انواع القهاي - هاتف وعنوان مستشفي الجبيل العام - الجبيل - هاتف وعنوان الرقيب للإستقدام والخدمات العامة - المربع, مدينة الرياض - السهل الأوربي العظيم - طريقة الكيانات والعلاقات نظرة عامة - الدكاكنة - تسمين المؤخرة بالحلبة : خلال 7 ايام - فوائد نبات المقل من عيادة العلاج بالاعشاب والطب البديل - كريس جيريكو مسيرته المهنية في المصارعة الحرة - مشكلة تملح المياه في سلطنة عمان -
آخر المشاهدات تحليل الأخطاء في التحليل العددي المقدمة - برنامج PMB تعريفالموقع الرسمي - نموذج V نظرة عامة - جميل عياد الوحيدي كتب عنه - كنيسة الجبيل شاهد أيضاً - مساحة تصويرية أنواع المساحة التصويرية - هاتف وعنوان محل أسماك الجنوب - منفوحه, مدينة الرياض - نموذج قرار الشركاء بتصفية شركه بالسعودية - [طب بديل ] رجيم ينزل الوزن 20 كيلو بالشهر للدكتور أسامة حمدي - مواضيع صحية - كناية أنواع الكناية حسب المعنى - [بحث جاهز للطباعة] مشروع تخرج نظم معلومات , مشروع تخرج شبكات - - خاصية اسموزية أمثلة على عملية التناضح - وقود السيارات تحليل البنزين الكيميائي وتصنيعه - أسلوب الاستثناء مكونات جملة الاستثناء - سوسن شبلي حياتها - نظام إحداثيات جغرافي دوائر العرض وخطوط الطول - عيسى الأحسائي سيرته - عاد الاكتئاب والقلق والخوف ولم ينفع الدواء! - الاستثناء في علم النحو - هواتف شركة تشييد البناء للتجارة والمقاولات المحدودة ومعلومات عنها بالسعودية - وصفة هائلة من الطب البديل لعلاج سلس البول والغائط بالاعشاب - غشاء شبه منفذ أمثلة - هافا ناجيلا نص الأغنية مع ترجمة عربية - هاتف وعنوان مؤسسة سالم عبيد بلشرف للأجهزة الكهربائية - ينبع - طيران الخليج رحلة 072 تفاصيل الرحلة - رشا البلوشي عن حياتها - الموركة ديارهم - مديح نبوي خصائص المديح النبوي - هواتف مؤسسة عبدالحكيم عبدالعزيز البابطين للمقاولات ومعلومات عنها بالسعودية - معركة هدان معلومات أخرى - هواتف وأرقام إدارة الفتوى والتشريع بالكويت - طريقة تحضير توست بالمشروم اللذيذة - هاتف وعنوان مستشفى محايل عسير الأهلي - محايل, عسير - هاتف وعنوان شركة مفاز للتنمية العالمية - العليا, مدينة الرياض - حلقات التحفيظ تعريف الحلقات القرآنية - هواتف مؤسسة عبدالله بن مهنا الجمعان للمقاولات ومعلومات عنها بالسعودية - هاتف وعنوان مستشفى محايل الأهلي - محايل, عسير - جهاد الحريري الكرم - هاتف وعنوان مندي ومطبخ الجنوب - خميس مشيط, عسير - توبيكات حزينة عن الموت - هواتف مكتب الضمان الاجتماعى بصبيا ومعلومات عنها بالسعودية - المحتوى المعرفي التكنولوجي التربوي إطار التي باك - دحيم بن بصيص - [ رقم هاتف ] المستشفى السعودي الألماني عسير - حكاية الأحدب ملخص القصة - هاتف وعنوان مستوصف الفارابي - السويدي, مدينة الرياض - فهد بن فيصل الفرحان آل سعود نبذة عنه - [بحث جاهز للطباعة] خاتمة بحث ديني علمي عربي قصيره - - هاتف وعنوان مستشفى محمد حمد الدوسري - الخبر, مدينة الخبر - هاتف وعنوان مستشفى الأمير فهد بن سلطان - تبوك - [طبخات مميزة] تحميل كتاب اطايب رمضان،اطايب رمضان ،كتاب اطايب رمضان - طبخ منزلي - المناولة اليدوية مخاطر المناولة اليدوية - هواتف مكتب الضمان الاجتماعى بنجران ومعلومات عنها بالسعودية - قنز الحفناوي التعـريف بالشهيـد - يوليوس قيصر (مسرحية) ملخص المسرحية - كلية ابن سينا >>> رسوم الكلية - مانهوا الويب تون الكوري - مزايا وعيوب الشركات ذات المسئولية المحدودة وهل تصلح للمشروعات الصغيرة - ولاية جعلان بني بو حسن - أسلوب التعجب أنواع التعجب - لهجة جنوبية لهجة منطقة عسير - مشكلة تملح المياه في سلطنة عمان - نظرية الغرس الثقافي تعريف - هاتف وعنوان مستشفى العميس الأهلي - صبيا, جازان - [بحث جاهز للطباعة] بحث علمى حول مادة الرياضيات - - الحكاية المثلية بنية الحكاية المثلية - نموذج طلب تجديد ترخيص لممارسة نشاط نقل البضائع والمهمات بأجر بالسعودية - بريجيت رايلي - طرق الإنجاب عند قلة عدد الحيوانات المنوية - مقياس اللزوجة مقياس اللزوجة بطريقة الكرة الساقطة - جسيم تأكسدي - الشروط الواجب توفرها للحصول على تأشيرة العمرة من السفارة السعودية بالمغرب - اصدار حصر وراثة بدولة الكويت - الشـروط العامة لتصديق الشـهادات الدراسيـة من القنصلية السعودية فى الاسكندرية - جواز السفر السوداني مميزات جواز السفر - قائمة حلقات ناروتو شيبودن (الموسم السابع) قائمة الحلقات - هاتف مدرسة أسد بن خويلد متوسط و معلومات عنها بالرياض - دة اللى قدرت علية (اغنية ) كلمات الأغنية - هاتف وعنوان مستوصف عالم الطب - الملز, مدينة الرياض - جواد العريض السيرة الذاتية - ألم وحكة وحرقان بالثدي الأيسر فما سببه وعلاجه؟ - تفاعل ديلز-ألدر آلية التفاعل - هواتف مكتب رائف السادات ومعلومات عنه بالسعودية - ملحقات المثنى - هاتف وعنوان مستوصف الجعيدي الطبي - الخبر - أرقام وهواتف مستشفى زايد العسكري بالإمارات - نموذج رقم ( 47 ) تحويل بنكي للعوائد ـــ وكيل من وزارة المالية بالسعودية - [بحث جاهز للطباعة] مشروع تخرج محاسبة جاهزة doc , مشاريع تخرج محاسبة بكالوريوس - - طريقة عمل وصفة حلى القهوة الحضرمية الشهية - هل جربتي اللف التنحيفي للتخسيس من قبل ؟ - [بحث جاهز للطباعة] مشروع تخرج جاهز كامل , مشاريع تخرج جاهزة كاملة - - كلين - سبخة أم السميم - دراسة جدوى مفصلة لمشروع انتاج الزيوت العطرية - المريدسية (بريدة) علمائها - للاستعلام عن رقم هاتف بالكويت عن طريق الانترنت - الرقم الآلي للعنوان الفكرة - هاتف وعنوان مكتب الصرح لإستقدام الايدي العاملة - الملز, مدينة الرياض - هاتف وعنوان برجر كنج ميدل ايست ( الادارة العامة ) - الملز, مدينة الرياض - هاتف وعنوان مستشفى اليمامة - طريق خريص, مدينة الرياض - استديو تلفزيون أنواع الاستُديوهات - رغم الاحزان (مسلسل) تمثيل - الكشوف الجغرافية الإسبانية دوافع الكشوف الجغرافية الإسبانية - بحث عن شوكيات الجلد - مبارك بابكر زروق - هاتف وعنوان مستوصف التسامح الطبي - النزله, جدة - تضمين المطال الموجة الحاملة والموجة المحمولة - نفود قنيفذة - مسامير (برنامج) مقدمة - هاتف وعنوان محل الجريد لتوزيع الغاز - البكيريه, القصيم - طريقة عمل عجينة الشيبس بالبيت لا تفوتك - خدمـات التـأشــيرات من القنصلية السعودية فى الاسكندرية - ملهم (حريملاء) - هاتف وعنوان مستشفى الملك عبد العزيز الجامعي - الملز, مدينة الرياض - أفرين مزيل لإحتقان الجيوب الأنفية ولعلاج التهاب الأنف والرشح Afrin - نضال الأحمدية حياتها الأسرية وبداياتها - فاروفين مسكن للالم ومضاد للروماتيزم ولعلاج الصداع القوي Pharofen - منطقة الباحة سبب التسمية - تقييم الأقران مزايا التقييم الذاتي وتقييم الأقران - [بحث جاهز للطباعة] ملخص علوم اول متوسط مطور الفصل الدراسي الثاني - - [بحث جاهز للطباعة] ماهو المطعم ، تعريف المطعم ، تاريخ المطعم ، نبذه عن المطاعم - - بروكتو جليفينول كريم موضعي لعلاج البواسير Procto Glyvenol Cream - هواتف مستشفى الصحة النفسية و معلومات عنها بعسير بالسعودية - كلمات - انت روحي - حمود السمه - إكثار بالترقيد أنواع الترقيد - درصاف مملوك - [بحث جاهز للطباعة] بحث علمي جاهز ومفصل عن السمنة - - اختبار بيوريت كاشف بيوريت - العائلات الكيماوية القلائيات - [ رقم هاتف ]مكتب الضمان الاجتماعى ب أبها ومعلومات عنها بالسعودية - حشوات مصبوبة الحشوات الضمنية - كريمات البواسير..هل لها أضرار على الحمل؟ - هواتف مكتب الضمان الاجتماعى ب بيشة ومعلومات عنها بالسعودية - هاتف وعنوان مستوصف غسان نجيب فرعون - جيزان, جازان - هنتاي تاريخ الهنتاي - مستوي فيرمي توزيع فيرمي-ديراك - فيوناريا الفيوناريا Funaria - لفافة اللفافة السطحية - رعاية الاحداث من وزارة الشؤون الاجتماعية بالمملكة العربية السعودية - الدوسنتاريا الأميبية - الزحار الأميبي مرض معدي يصيب القولون - هاتف وعنوان مستشفى سعود بن جلوي - المبرز, الاحساء - الأوراق المتساقطة (مسلسل) ابطال المسلسل والشخصيات - اوليفيا اولافلي - هاتف وعنوان مستشفى الولادة والاطفال - الشميسي, مدينة الرياض - تاريخ الملح بدايات اكتشاف الملح - قائمة شخصيات طوكيو غول الشخصيات الرئيسية - مذكرات طالب (سلسلة) نظرة تاريخية للسلسلة - وصفة العلاج باسماء الله الحسنى - بحث عن خصائص النص الأدبي - [بحث جاهز للطباعة] أجدد بحث عن كيفية كتابة تقرير ميداني - - الكثيري قبيلة آل كثير همدان - إيزيل قصة المسلسل - جون غوردون لوريمر السيرة الذاتية - أو ديسك للعمل عن بعد نظرة عامة - فوائد شرب مغلي الحلبة على الريق - صيغة أويلر نبذة تاريخية - هاتف مستشفى سيف بن غباش بالإمارات والعنوان - روبرت هوك حياته وأعماله - أحمد (شاي) قصة شاي أحمد http //www.ahmadtea.com/our-story/ - هاتف وعنوان مكتب المسحل للإستقدام - عنيزه, القصيم - شوكولا عمار شوكولا عمار - هاتف و عنوان مستشفى الافلاج و معلومات عنها بالرياض بالسعودية - هاتف وعنوان مستوصف الخزان الطبي - الشميسي, مدينة الرياض - [بحث جاهز للطباعة] دراسة أدبية عن اروع طرق نقد مقال - - النقبي اصول القبيلة وسبب التسمية - الفياغرا العالمية حضرها في البيت و ارفع عدد مرات الجماع في اليوم و كفائتك الجنسية و تخلص من شبح القذف المبكر - هاتف وعنوان مستشفى العبيد - المبرز, الاحساء - استاد عبدالله بن خليفة بنادي لخويا - مكارود (مقاطعة كلاردشت) - هاتف وعنوان مفروشات سروات اسيا - رماح, محافظات الرياض - هواتف مكتب المحايد للأستشارات الهندسية ومعلومات عنه بالسعودية - ضمور العضلات الشوكي الأنواع - شرح طريقة عمل باترون القميص الرجالي - هواتف مكتب شركة طلال عباس ادهم للإستشارات الهندسية ومعلومات عنه بالسعودية - دوخة مع عدم المقدرة على رفع العين وتنميل في القدم اليمنى - أوطه باشي عائلة أوطه باشي أو أوضه باشي - يوسف شويري - هاتف وعنوان الشركة السعودية للأسماك - بريده, القصيم - اندكسعد نسبه - هواتف مكتب الضمان الاجتماعى النسوي بمكة ومعلومات عنها بالسعودية - أعاني من ظهور حبوب على الشفرتين الصغيرتين للمهبل مثل الفقاعات الجلدية ، شفافة متراصة، وأيضا - باركر للأقلام تاريخ الشركة - هاتف مدرسة القاسم بن سلام ثانوي و معلومات عنها بمنطقة الرياض بالسعودية - جونغ دا بن (1980) - استشارة قانونية حول اجراءات الطلاق طبقا للقانون الكويتي - عنوان و هواتف سفارة السعودية فى جمهورية السودان ومعلومات شاملة عنها - نقاط لو كوربوزييه الخمسة في العمارة النقاط - تجربة كافنديش التجربة - الحمدة النسب والعشائر - تقني الأشعة طبيعة العمل - هاتف مركز النسيم الشرقي الصحي بالرياض و معلومات عنه بالسعودية - أستروجليد جل مزلق لاطالة العملية الجنسية Astroglide Gel - هاتف وعنوان مستشفى عبيد التخصصي - الملز, مدينة الرياض - عاقر قرحا أسماء أخرى - أحمد الحواجري سيرته - زانثوفيل - وصفة هائلةمن الطب البديل لعلاج مشاكل الدوره الشهرية و الحيض بالاعشاب - [بحث جاهز للطباعة] أهم بحث شامل حول الرضاعة الطبيعية - - مشروع تخرج لطلبة كلية التربية قسم اللغة الإنجليزية جاهز للطباعة - طريقة عمل طبخة الفاصوليا البيضاء من مطبخ منال العالم -
اليوم: الثلاثاء 24 نوفمبر 2020 , الساعة: 6:43 ص


اعلانات

محرك البحث


بيلاستين كيمياء

آخر تحديث منذ 2 يوم و 4 ساعة 210 مشاهدة

اعلانات
عزيزي زائر الموقع تم إعداد وإختيار هذا الموضوع بيلاستين كيمياء فإن كان لديك ملاحظة او توجيه يمكنك مراسلتنا من خلال الخيارات الموجودة بالموضوع.. وكذلك يمكنك زيارة القسم وتصفح المواضيع المتنوعه... آخر تحديث للمعلومات بتاريخ اليوم 22/11/2020

كيمياء



بيلاستين أو 2-[4-[2-[4-[1-(إيتوكسي إيتيل) بنزيميدازول-2-يل] بيبيريدين-1-يل] ايتيل] فينيل]-2-ميتيل حمض البروبيونيك، هو جزيء جديد وزنه الجزيئي 463.6 دالتون، وبنيته الكيميائية شبيهة بالبيبيريدينيل-بينزيميدازول.


يمكن إذاً أن يصنف في نفس المجموعة الكيميائية لكثير من مضادات الهيستامين الجديدة في الأسواق، على الرغم من أنه ليس مشتقاً بنيوياً وليس مستقلباً أو مصاوغاً فراغياً لأي منها، لكنه جزيء عضوي مصمم بهدف أداء كل متطلبات مضادات الهيستامين من الجيل الثاني.


الحركية الدوائية



التوزع



يملك توزع البيلاستين حجم توزع ظاهري 1.29كغ/ل, ويملك عمر نصفي للإطراح 14.5 ساعة, ومقدار ارتباطه ببروتينات البلازما 84-90 .


الامتصاص والتوافر الحيوي




  • يعد امتصاص البيلاستين أكثر سرعة مع عدم وجود الطعام, ويصل إلى متوسط قمة التركيز البلازمية 220 نانوغرام/مل تقريبا بعد 1ساعة من الجرعة الفردية أو المتعددة.

  • ينخفض الامتصاص مع الفطور عالي الدسم وعصير الفواكه. ويقدر التوافر الحيوي الفموي العالمي له بحوالي 60 .

  • يملك البيلاستين حركية دوائية خطية بمجال جرعة 2.5-220 ملغ وذلك في ضوء معطيات صحية للبالغ ومن دون أي دليل للتراكم بعد 14 يوم من العلاج.



الاستقلاب




  • لا يستقلب البيلاستين بشكل ملحوظ في الإنسان ويطرح بكمية كبيرة في كل من البول والبراز من دون تغير. (ثلث وثلثي الجرعة المعطاة على التوالي, وفقا للطور الأول لدراسة التوازن الكتلي للبيلاستين الموسوم بالإشعاع.).

  • البيلاستين لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي بسهولة ولا يستقلب عن طريق الكبد.

  • 69 من الجرعة المعطاة تطرح خلال 24 ساعة.



التداخلات الدوائية وتأثير الأطعمة



تشير البيانات قبل السريرية إلى احتمالية التداخل بين البيلاستين مع الأدوية أو الأطعمة التي تعد مثبطات أو منشطات للبروتين السكري (غليكوبروتين) p. يخفض الإعطاء المتزامن للبيلاستين وعصير الغريفون (معروف كمنشط للنقل الدوائي المتواسط بالبروتين السكري p) بشكل ملحوظ التوزع الجهازي للبيلاستين. يعزى هذا التداخل إلى تأثير فلافونوئيد عصير الغريفون المعروف على أنظمة النقل المعوية الجهازية مثل البروتينات السكرية p وببتيد نقل الشوارد العضوية (OATP).


الديناميكة الدوائية




  • يرتبط البيلاستين إلى مستقبلات الهيستامين H1 المخيخية في خنازير غينيا (Ki 44 nM) وبمستقبلات الهيستامين H1 البشرية المأشوبة (Ki 64 nM) بألفة مقاربة لألفة ال أستيمازول وال ديفينهيدرامين ، وأعلى من ألفة ال سيتريزين بثلاث أضعاف وال فيكسوفينادين بخمسة أضعاف (Corostegui). في نماذج الفئران مختلفة، يناهض البيلاستين الفموي تأثيرات ال هيستامين في النمط المعتمد على الجرعة، ولديه فعالية مشابهة لتلك لل سيتريزين وأكثربـ 5.5 و10 مرات من فعالية ال فيكسوفينادين .

  • تشرح التحريات ماقبل السريرية ألفة البيلاستين ونوعيته لمستقبلات الهيستامين H1 مقارنة بالأنماط الفرعية لمستقبلات الهيستامين الأخرى والمستقبلات الـ 30 الأخرى من الامينات المختلفة. أثبتت التجربة في العضوية الفعالية ال مضادة للهيستامين والمضادة للحساسية والتي كانت مقاربة على الأقل لتلك لدى الجيل الثاني من مضادات الهيستامين H1 الأخرى مثل ال سيتريزين .

  • أجريت الدراسات السريرية ،مستخدمة جرعات مختلفة، على تفاعل الانتفاخ والتوهج المحرض بال هيستامين لفترة أكثر من 24 ساعة، مقارنة بجرعة فموية وحيدة 10ملغ من ال سيتريزين . فأشارت نتائج هذا البحث إلى أنّ البيلاستين لديه على الأقل فعالية السيتريزين في إنقاص التأثيرات المتواسطة بال هيستامين لدى متطوعين أصحاء. و أنقص البيلاستن بجرعة 20ملغ و50 ملغ ، بشكل ملحوظ، تفاعلات الانتفاخ والتوهج وبسرعة أكبر من ال سيتريزين .



الفاعلية السريرية



تم تقييم الفاعلية السريرية للبيلاستين في التهاب الأنف التحسسي allergic rhinitis (AR) وال شرى من خلال 10 مقايسات سريرية مصممة بشكل دقيق, شارك فيها أكثر من 4.600 مريض. تم مقارنة البيلاستين والدواء الغفل و مضاد هيستامين جيل ثاني مثبت الفاعلية عند جميع المرضى (مقارن فعال). في أول تجربة أنجزت تحت شروط مراقبة ومضبوطة للتعرض للعامل المحسس ووقت التعرض مع توعية للمتطوعين بالتجربة (حجرة فيينا للإختبار), أظهر البيلاستين بجرعة 20ملغ فعالية مشابهة لفاعلية ال سيتريزين بجرعة 10ملغ لتخفيف أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي الجهازية seasonal AR (SAR), مع بداية تأثير سريعة (1ساعة) ومدة تأثير تدوم على الأقل 24ساعة. مدة تأثير كلا المركبين هي أطول من مدة تأثير ال فيكسوفينادين بجرعة 120ملغ.



  • كانت الدراسات على الـSAR مزدوجة التعمية (على الطبيب والمريض) ومضبوطة الغفل وضمن مجموعة متناظرة تتضمن مرضى إناث وذكور بعمر يزيد عن 12سنة ولديهم أعراض مرضية من بداية الدراسة. تقيّم الأعراض الأنفية (عطاس، سيلان أنفي، حكة أنفية، احتقان) قبل العلاج وخلال العلاج على أسس يومية، وتقيّم الأعراض غير الأنفية (حكة العين، إدماع العين، حكة الأذن وسقف الحلق) أيضاً وفقاً لـ 0-3 موازيين، لذلك يعكس حساب جميع الأعراض (TSS) وباقي المقاييس تطور الـSAR عند المجموعة المعالجة وعند كل مريض.

  • كانت دراسات ال شرى (الحكاك) بالتعمية المزدوجة والمضبوطة بالشاهد الغفل ويمجموعتين متوازيتين شملت مرضى ذكور وإناث بسن فوق 18 سنة لديهم مرض ظاهر (شرى مزمن مجهول السبب) في بداية إجرء الدراسة، تم تقييم شدة الحكة وعدد وحجم البثرات الأعظمي اعتماداً على مقياس 0-3 ليكون مؤشر الأعراض الكلي والمتثابتات الأخرى تعبر بشكل صحيح عن التطور اليومي لل شرى لكل مريض ولكل مجموعة قيد الدراسة، كما تم تقييم متثابتات أخرى كنوعية الحياة اليومية وحس عدم الارتياح، وبنفس السلوب تم تقييم نمط وتكرارية الأكزيمة التأتبية.



تم تسجيل تحمل الدواء والأمان العام للمعالجة، وفي دراسات ال شرى ثبت أن إعطاء عشرين ملغ جرعة يومية من البيلاستين خلال 28 يوماً تكافيء من حيث مؤشر الأعراض الكلي ونوعية الحياة اليومية لخمسة ملغ ليفوسيترزين، كما أظهر بروفيل الأمان والتحمل للعلاج بجرعة عشرين ملغ بيلاستين تشابهاً مع الدواء الخلبي (ال غفل ).


الجرعة




  • الجرعة العلاجية للبيلاستين هي 20ملغ فمويا لمرة واحدة يوميا, وهي تظهر بداية تأثير سريعة (خلال 30-60 دقيقة).

  • ينبغي أن يؤخذ فقط من قبل الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عاما والبالغين.



المأمونية و التحمل




  • إن سمية البيلاستين التي تم التحقيق فيها في الدراسات السمية ماقبل السريرية على الفئران والجرذان و الكلاب و ذلك بعد الإعطاء الفموي والوريدي قد أظهرت عدم ملاحظة أي وفيات بعد الإعطاء الفموي وبجرعات مفرطة.

  • بعد الإعطاء الوريدي فإن قيم LD50(وهي الجرعة المميتة ل50 من حيوانات التجربة)كانت 33 و 45-75 ملغ/كغ في الفئران و الجرذان على الترتيب.

  • لم تلاحظ أي علامات سمية في أي عضو بعد إعطاء البيلاستين بجرعات مفرطة سواءً بالطريق الفموي (وذلك في الفئران و الجرذان والكلاب) أو بالطريق الوريدي(في الجرذان والكلاب) خلال 4 أسابيع.

  • لم تشاهد أي تأثيرات على الخصوبة أو تأثيرات ماسخة أو مطفرة أو تأثير مسرطن كامن محتمل في الدراسات التي أجريت على الجرذان و الفئران و الأرانب.



المأمونية القلبية



قيّمت المأمونية القلبية السريرية للبيلاستين في جميع التجارب السريرية التي أجريت إلى الآن (أكثر من 3500 مريض عولجوا بالبيلاستين) وفي دراسة بالطور الأول (عبر دراسة QT/QTc) صمّمت تبعاً لدليل إرشادي ICH E14 والمتطلبات الأكثر تأكيداً من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). عندما حلّلت بيانات مخططات القلب الكهربيائية ECG من جميع دراسات الطور الأول، لك يظهر أي تغيّر مهم في أي من المتثابتات بعد إعطاء البيلاستين بجرعات مفردة (حتى 11 ضعف الجرعة العلاجية)، أو بالجرعات المتعددة (حتى 10 أضعاف الجرعة العلاجية). لم تكشف دراسات الطور الثاني والثالث على الـAR والشرى (من ضمنها طور التمديد المكشوف لمدة 12 شهراً) أي تغيرات في الـECG، أو تطاول مهم في الفاصلة QTc بعد إعطاء البيلاستين بجرعة 20 ملغ.


صمّمت دراسة QT/QTc الشاملة لتقييم التأثير على الفاصلة QT/QTc، بكلا جرعتي البيلاستين العلاجيتين (20 ملغ) و(100 ملغ)، لكن مع الإعطاء المزامن لجرعة علاجية مع جرعة غير اعتيادية من ال كيتوكونازول (400 ملغ/ يوم)، وهو مثبط استقلاب ونظام نقل معتمد على P-gP. قد ثبت أن البيلاستين بجرعة 20 و100 ملغ التي تعطى خلال 4 أيام، لا تحدث تغيرات هامة في مدة الفاصلة QT/QTc لدى أي من الأفراد. بشكل مماثل لم يؤدِ الإعطاء المزامن للبيلاستين 20 ملغ وال كيتوكونازول 400 ملغ أي تطاول هام في الفاصلة QT/QTc يعزى للبيلاستين.


الآثار الجانبية




  • لا يبدي البيلاستين أي آثار جانبية ضارة بال قلب ، ولا يؤثر على القدرة القيادية، التوصيل القلبي أو اليقظة (الانتباه).

  • آثار جانبية محتملة تشمل صداع، نعاس.



الآثار الجانبية غير الشائعة



(تصيب 1إلى 10 من المستخدمين من أصل 1000) وهي تتضمن



  • تتبع لمخطط القلب الكهربائي غير طبيعي.

  • الاختبارات الدموية التي تظهر تغيرات في طريقة عمل ال كبد .

  • دوخة.

  • ألم في المعدة.

  • تعب.

  • زيادة في الشهية.

  • عدم انتظام ضربات ال قلب .

  • زيادة وزن.

  • غثيان (الشعور بالمرض).

  • قلق.

  • جفاف الأنف أو عدم الارتياح في الأنف.

  • ألم بطن.

  • إسهال .

  • التهاب معدة gastritis (التهاب في جدار المعدة).

  • دوار vertigo (دوخة أو الدوران).

  • الإحساس بالتعب.

  • العطش.

  • عسر التنفس dyspnoea أو بحة الصوت (صعوبة في التنفس).

  • حكة.

  • جفاف فم.

  • عسر هضم.

  • القروح الباردة (الهربس الفموي).

  • ال حمى .

  • الطنين tinnitus (الرنين في الأذنين).

  • صعوبة في النوم.

  • الاختبارات الدموية تظهر تغيرات في طريقة عمل الكلية, وزيادة في شحوم الدم.



المصدر



http //en.wikipedia.org/wiki/Bilastine



Ch box


Verifiedfields changed

verifiedrevid 486407471

ImageFile Bilastine.svg

ImageSize 200

IUPACName 2-[4-(2- 4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1< >H-benzimidazol-2-yl]-1-piperidinyl ethyl)phenyl]-2-methylpropanoic acid


OtherNames

Section1 Ch box Identifiers


CASNo 202189-78-4

CASNo_Ref cascite changed ??

UNII_Ref fdacite correct FDA

UNII PA1123N395

PubCh 185460


Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider


Ch SpiderID 161234


ATCCode_prefix R06

ATCCode_suffix AX29

SMILES O C(O)C(c1ccc(cc1)CCN4CCC(c2nc3ccccc3n2CCOCC)CC4)(C)C

InChI 1/C28H37N3O3/c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24(25)29-26(31)22-14-17-30(18-15-22)16-13-21-9-11-23(12-10-21)28(2,3)27(32)33/h5-12,22H,4,13-20H2,1-3H3,(H,32,33)

InChIKey ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYAW

StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider


StdInChI 1S/C28H37N3O3/c1-4-34-20-19-31-25-8-6-5-7-24(25)29-26(31)22-14-17-30(18-15-22)16-13-21-9-11-23(12-10-21)28(2,3)27(32)33/h5-12,22H,4,13-20H2,1-3H3,(H,32,33)

StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider


StdInChIKey ACCMWZWAEFYUGZ-UHFFFAOYSA-N



Section2 Ch box Properties


C 28 H 37 N 3 O 3

Appearance

Density

MeltingPt

BoilingPt

Solubility



Section3 Ch box Hazards


MainHazards

FlashPt

Autoignition



Section5 Ch box Pharmacology


AdminRoutes

Bioavail

Metabolism

HalfLife

ProteinBound

Excretion

Legal_status

Legal_US

Legal_UK

Legal_AU

Legal_CA

PregCat

PregCat_AU

PregCat_US




البيلاستين Bilastine دواء مضاد للهستامين لمعالجة ال شرى urticaria التحسسي و التهاب الملتحمة و التهاب الأنف الأنف التحسسي .


يظهر تأثيره كمضاد انتقائي لمستقبل H1، ولديه فاعلية مشابهة لل سيتريزين وأكثر من ال فيكسوفينادين .

تمت الموافقة على استعماله في الاتحاد الأوربي عام . طور في إسبانيا من قبل FAES Farma وتمت الموافقة عليه حديثاً في 28 بلداً من الاتحاد الأوربي للمعالجة العرضية ل التهاب الأنف والملتحمة الأرجي وا لشرى . وهو يحقق معيار التهاب الأنف الأرجي وتأثيره على الربو ARIA الحالي للأكاديمية الأوربية للأرجية والمناعيات السريرية EAACI للمعالجة المستعملة في علاج التهاب الأنف الأرجي .


البيلاستين يبدي فعالية في علاج الأعراض العينية والأمراض الآرجية، بما فيها التهاب الملتحمة والأنف (التهاب الأغشية المخاطية في الأنف والملتحمة) rhinoconjuctivitis.


إضافةً إلى ذلك، يأظهر البيلاستين تحسن جودة الحياة، وجميع الأعراض الأنفية والعين المتعلقة ب التهاب الأنف التحسسي .
شاركنا رأيك

 
اعلانات
التعليقات

لم يعلق احد حتى الآن .. كن اول من يعلق بالضغط هنا

أقسام الموقع المتنوعة أوجدت لخدمة الزائر ليسهل عليه تصفح الموقع بسلاسة وأخذ المعلومات تصفح هذا الموضوع بيلاستين كيمياء ويمكنك مراسلتنا في حال الملاحظات او التعديل او الإضافة او طلب حذف الموضوع ...آخر تعديل اليوم 22/11/2020



الاكثر مشاهدة في شبكة طريق 95
اخبار لم تشاهدها من قبل
موضوعات خاصة بالقارئ
الأكثر مشاهدة خلال 24 ساعة
الأكثر قراءة
الموضوعات الاكثر بحث علي مدار الساعة
الموضوعات الاكثر مناقشة
الاكثر مناقشه بالقرب مني